IPC分类号：
A45D34/04 | A45D40/26 | A61M35/00 | A61Q15/00
当前申请(专利权)人：
KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
原始申请(专利权)人：
KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
当前申请(专利权)人地址：
28-8, HONKOMAGOME 2-CHOME, BUNKYO-KU, TOKYO 1138650, JAPAN
发明人：
BRINKMAN, HERBERT | KOLENG, JOHN | ALZENSTAT, ARON | SKLAWER, ANDREW | NAGAO, TATSURO | TAKAOKA, MASAYOSHI
代理机构：
CHINA PATENT AGENT (HONG KONG) LIMITED
代理人：
CHINA PATENT AGENT (HONG KONG) LIMITED
摘要：
提供了一种用于局部涂抹或经皮肤涂抹药物制剂或配方的涂抹器和涂抹器系统。所述涂抹器和涂抹器系统可以降低使用过程中的滴落，提供了一定剂量的所述药物制剂或配方从涂抹器到患者的皮肤的有效转移，且可免手持地使用，这可以降低、防止或消除其他区域的交叉污染，包括对皮肤其他部分或其他个体的不期望的涂抹。所述涂抹器和涂抹器系统包括治疗表面，所述治疗表面可以接收单剂量的所述药物制剂，并且可以由使用者操作，以将所述药物制剂转移和涂抹在身体表面上。
权利要求：
1.一种用于将药物制剂涂抹到患者所需要的皮肤表面的涂抹器，所述涂抹器包括一个或多个大体上刚性的侧壁，所述侧壁界定了在底端处打开并且在顶端处被顶部壁关闭的一个空腔，所述顶部壁大体上垂直于所述一个或多个侧壁以形成盖，所述盖装配在用于所述药物制剂的容器和分配器的顶部上并且封闭用于所述药物制剂的容器和分配器的顶部，所述侧壁被配置成与所述容器或分配器的顶部可拆卸地接合，所述盖的关闭的顶端具有一个外表面，所述外表面包括：
中央平坦且连续的面，该中央平坦且连续的面是实心且无孔的，使得液体不能穿过所述面，平坦的外面被用于接收从药物制剂的容器分配在其上的一个剂量或多个剂量的药物制剂，以及
外围脊状物，该外围脊状物界定所述平坦的面并且形成一个存储区域，当药物制剂被分配在所述平坦的面上时，所述存储区域将所述药物制剂留存在所述平坦的面上的存储区域内。
2.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述一个或多个大体上刚性的侧壁与所述容器或分配器的顶部柔性地接合且可拆卸地固定至所述容器或分配器的顶部。
3.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述大体上刚性的侧壁包括在其上形成的脊状物或突起部，以匹配地接合所述容器或所述分配器的顶部。
4.根据权利要求3所述的涂抹器，其中，所述大体上刚性的侧壁与所述容器或所述分配器的顶部匹配地接合以形成大体上气密的密封。
5.根据权利要求3所述的涂抹器，其中，所述侧壁的脊状物或突起部被形成为螺纹，以螺纹地接合所述容器或所述分配器的顶部。
6.根据权利要求1所述的涂抹器，包括单个侧壁，所述单个侧壁形成圆形形状或椭圆形形状横截面的涂抹器。
7.根据权利要求6所述的涂抹器，其中所述涂抹器的顶端的顶部外表面包括圆形或椭圆形的脊状物，所述脊状物周向地界定所述盖的中央平坦的面。
8.根据权利要求1所述的涂抹器，包括四个侧壁，所述四个侧壁形成矩形形状横截面的涂抹器。
9.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述外围脊状物具有倒圆角的顶部表面。
10.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述盖的一个或多个侧壁包括凹部，从而便于握紧和操纵以附接或拆卸所述盖。
11.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述涂抹器还包括外盖，所述外盖覆盖所述涂抹器的至少中央平坦的表面。
12.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述盖的外表面的中央平坦连续的面用于将分配剂量的药物制剂涂抹到患者的皮肤表面，并且在所述药物制剂的给药期间，所述外围脊状物用来将分配的药物制剂保持在形成于所述中央平坦的面中的存储区域内。
13.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述皮肤表面是患者的腋下。
14.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述制剂包括有助于治疗或改善出汗过度或多汗症的活性药物成分。
15.根据权利要求14所述的涂抹器，其中，所述活性药物成分是索吡溴铵。
16.根据权利要求1所述的涂抹器，其中，所述药物制剂是凝胶。
17.一种将药物学上可接受的制剂涂抹到患者需要的皮肤表面的系统，所述系统包括：
-容器，所述容器用于容纳和存储多剂量的药物制剂，所述容器在顶端处具有用于接收和接合分配器的开口，所述分配器用于分配计量剂量的药物制剂，以及
-盖，所述盖覆盖所述分配器并且可拆卸地接合所述容器的顶部或所述分配器的一部分，所述盖包括一个或多个大体上刚性的侧壁，所述一个或多个大体上刚性的侧壁界定了在底端处打开且在顶端处被垂直于所述一个或多个侧壁的顶部壁关闭的空腔，所述盖的关闭的顶端具有一个外表面，该外表面包括一个中央平坦、连续的面和一个外围脊状物，该中央平坦、连续的面是实心且无孔的，使得液体不能穿过所述面，该外围脊状物界定所述平坦的面并且限定一个存储区域，当所述药物制剂被分配在所述平坦的面上时，所述存储区域用于将所述药物制剂留存在所述平坦的面上的所述存储区域内，
其中，所述盖还用作涂抹器，用于将分配的药物制剂接收和留存在所述平坦的面上的所述存储区域内，并且允许当药物制剂涂抹到患者的皮肤表面时，将所述药物制剂从所述平坦的面给予到患者。
18.根据权利要求17所述的系统，还包括外盖，所述外盖与所述盖接合并且覆盖所述涂抹器的至少中央平坦的表面。
19.根据权利要求17所述的系统，其中，所述容器还包括底端，所述底端是打开的或与容器外的环境空气开放连通，从而允许在从所述容器分配所述药物制剂后所述容器内的压力平衡。
20.根据权利要求17所述的系统，其中，所述容器还包括在所述容器内的活塞，所述活塞在每剂量分配时减小所述容器内的内容物的储存容积，并且压缩内容物，以用于最终从容器中分配大体上所有的药物制剂。
21.根据权利要求17所述的系统，其中，所述容器还包括布置在所述容器内的可塌缩内衬，所述可塌缩内衬在每剂量分配时减小所述容器内的内容物的储存容积，并且压缩内容物，以用于最终从容器中分配大体上所有的药物制剂。
22.根据权利要求17所述的系统，其中，所述容器包括形成所述容器的基底的底部盖。
23.根据权利要求17所述的系统，其中，所述分配器是泵分配器。
24.根据权利要求23所述的系统，其中，所述泵分配器是剂量计量的泵分配器。
25.一种用于治疗或改善患者需要的出汗过度或多汗症的方法，所述方法包括以下步骤：
a)提供容器和分配器，所述容器具有包含有效用于治疗或改善出汗过度或多汗症的药物制剂的内容物，所述分配器与所述容器接合，以用于从所述容器分配所述药物制剂，所述容器包括装配在所述容器和分配器的顶部上的可拆卸的涂抹器，所述涂抹器包括一个或多个大体上刚性的侧壁，所述一个或多个大体上刚性的侧壁界定了在底端处打开且在顶端处关闭的一个空腔，大体上垂直于所述一个或多个侧壁，所述涂抹器的关闭的顶端具有一个外表面，该外表面包括一个中央平坦且连续的面和一个外围脊状物，该中央平坦且连续的面是实心且无孔的，并且该外围脊状物界定所述平坦的面并且形成一个存储区域，当药物制剂被从所述容器被分配在所述平坦的面上时，所述存储区域用于将所述药物制剂留存在所述平坦的面上的所述存储区域内，可选地，所述涂抹器包括外盖，所述外盖覆盖所述盖的至少平坦的面上的存储区域；
b)从所述容器移除所述盖，并且如果存在的话，从所述涂抹器移除所述外盖；
c)将一个剂量或多个剂量的所述药物制剂分配到所述涂抹器的外平坦的面上的所述存储区域中；以及
d)将分配的剂量涂抹在患者的皮肤表面上。
26.根据权利要求25所述的方法，其中，所述药物制剂呈溶液、悬浊液、乳液、乳霜、轻软膏、泡沫或凝胶的形式。
27.根据权利要求25所述的方法，其中，所述药物制剂通过计量剂量的分配器以单剂量形式从所述容器分配。
28.根据权利要求25所述的方法，其中，所述药物制剂包括有效治疗或改善出汗过度或多汗症的活性药物成分。
29.根据权利要求25所述的方法，其中，所述活性药物成分是索吡溴铵。
30.根据权利要求25所述的方法，其中，所述药物制剂包括一个或多个载体或赋形剂，所述一个或多个载体或赋形剂选自由溶剂、助溶剂、渗透增强剂、pH调节剂和粘度调制剂构成的组。
31.根据权利要求30所述的方法，其中，所述药物制剂还包括肉豆蔻酸异丙酯。
32.根据权利要求25所述的方法，其中，所述皮肤表面是患者的腋下。
33.根据权利要求25所述的方法，其中，所述药物制剂被分配和涂抹到所述皮肤表面，每日至少一次。
34.根据权利要求25所述的方法，其中，所述药物制剂被分配和涂抹到皮肤表面，每日一次至四次。
35.根据权利要求25所述的方法，其中，所述药物制剂在患者的睡眠期之前被分配和涂抹到皮肤表面。
36.根据权利要求25所述的方法，其中，所述患者是人类。
37.根据权利要求25所述的方法，其中，所述患者患有多汗症或出汗过度。
38.一种用于将局部或经皮肤给予的药物制剂涂抹在身体表面上的涂抹器系统，所述药物制剂在25℃时具有100厘泊至2000厘泊范围内的粘度，所述涂抹器系统包括配置成容纳所述药物制剂的容器以及可拆卸地附接到所述容器的涂抹器，所述涂抹器包括能够接收待被涂抹在身体表面上的单剂量的所述药物制剂的治疗表面，所述治疗表面由刚性、非弹性的材料形成，并且形成单个凹陷。
39.根据权利要求38所述的涂抹器系统，其中，所述药物制剂选自由凝胶、乳液、乳霜和液体制剂构成的组，每种药物制剂在25℃时具有100厘泊至1100厘泊范围内的粘度。
40.根据权利要求39所述的涂抹器系统，其中，所述药物制剂在25℃时具有100至900厘泊范围内的粘度。
41.根据权利要求38至40中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述药物制剂是一种含有40w/w％或更多的一种或多种C1-C4醇的制剂。
42.根据权利要求38至41中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述单剂量的范围是0.1mL至1mL。
43.根据权利要求38至42中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述治疗表面仅包括融入到所述涂抹器的侧表面中的外部外围脊状物部分和被所述外部外围脊状物部分包围的顶部外表面。
44.根据权利要求43所述的涂抹器系统，其中，所述顶部外表面形成单个平坦的部分，并且所述单个平坦的部分占所述治疗表面的表面面积的5％或更多。
45.根据权利要求44所述的涂抹器系统，其中，所述单个平坦的部分占所述治疗表面的表面面积的60％或更多。
46.根据权利要求38至45中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述治疗表面的最高部分和所述治疗表面的最低部分之间的高度差在0.1mm至4.0mm的范围内。
47.根据权利要求46所述的涂抹器系统，其中，所述治疗表面的最高部分和所述治疗表面的最低部分之间的高度差在0.1mm至1.5mm的范围内。
48.根据权利要求38至47中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述治疗表面从上方看时是具有20mm至45mm范围内的直径的大体上圆形形状或具有20mm至45mm范围内的长轴直径或短轴直径的大体上椭圆形的形状。
49.根据权利要求38至48中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述容器包括配置成容纳所述药物制剂的瓶部分，以及附接到所述瓶部分的嘴部分的泵部分。
50.根据权利要求49所述的涂抹器系统，其中，所述治疗表面被配置成能够接收从所述泵部分分配的单剂量的所述药物制剂。
51.根据权利要求38至50中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述药物制剂包括用于治疗多汗症的索吡溴铵。
52.根据权利要求38至51中任一项所述的涂抹器系统，其中，所述涂抹器被配置成涂抹至腋下。
53.一种用于将局部或经皮肤地给予的药物制剂涂抹在身体表面上的涂抹器，所述药物制剂在25℃时具有约100厘泊至3000厘泊范围内的粘度，所述涂抹器包括能够接收待被涂抹在身体表面上的单剂量的所述药物制剂的治疗表面，所述治疗表面由刚性、非弹性的材料形成，并且形成单个凹陷的存储区域。
54.根据权利要求53所述的涂抹器，其中，所述药物制剂选自由凝胶剂、乳液剂、乳霜剂和液体剂构成的组，每种药物制剂在25℃时具有100厘泊至1500厘泊范围内的粘度。
55.根据权利要求54所述的涂抹器，其中，所述药物制剂在25℃时具有100厘泊至1000厘泊范围内的粘度。
56.根据权利要求53至55中任一项所述的涂抹器，其中，所述药物配方是一种含有40w/w％或更多的一种或多种C1-C4醇的制剂。
57.根据权利要求53至56中任一项所述的涂抹器，其中，所述单剂量的范围是0.1mL至1mL。
58.根据权利要求53至57中任一项所述的涂抹器，其中，所述治疗表面仅包括一个融合到所述涂抹器的侧壁的外部外围脊状物部分和一个顶部表面，所述顶部表面包括由所述外部外围脊状物部分包围的治疗表面。
59.根据权利要求58所述的涂抹器，其中，所述顶部外表面形成单个平坦的部分，并且所述单个平坦的部分包括治疗表面，该治疗表面占所述涂抹器顶部表面的表面面积的5％或更多。
60.根据权利要求59所述的涂抹器，其中，所述单个平坦的部分占所述涂抹器顶部表面的表面面积的60％或更多。
61.根据权利要求53至60中任一项所述的涂抹器，其中，所述外部脊状物的最高部分和所述涂抹器的治疗表面之间的高度差在0.1mm至4.0mm的范围内。
62.根据权利要求61所述的涂抹器，其中，所述外部脊状物的最高部分和所述外部脊状物的治疗表面之间的高度差在0.1mm至1.5mm的范围内。
63.根据权利要求53至62中任一项所述的涂抹器，其中，所述治疗表面从上方看时是具有20mm至45mm范围内的直径的大体上圆形形状或具有20mm至45mm范围内的长轴直径或短轴直径的大体上椭圆形的形状。
64.根据权利要求53至63中任一项所述的涂抹器，其中，所述药物制剂包括用于治疗多汗症的索吡溴铵。
65.根据权利要求53至64中任一项所述的涂抹器，其中，所述涂抹器被配置成涂抹至腋下。